Действующее вещество
Беназеприл (Benazepril)
Применение
Гипертоническая болезнь, симптоматические артериальные гипертензии, сердечная недостаточность.
Фармакологические свойства
Беназеприл (3-[(1-этоксикарбонил-3-фенил-(1S)-пропил)амино]-2, 3, 4, 5-тетрагидро-2-оксо-1Н-1-(3S)-беназепин-1-уксусной кислоты) является пролекарством; в организме гидролизуется с образованием активного метаболита беназеприлата, обладающего свойствами ингибитора АПФ. Тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II и препятствует таким образом проявлению всех физиологических эффектов ангиотензина II. Применяют при различных формах АГ. После приема внутрь гипотензивное действие развивается через 1–2 ч и сохраняется не менее 24 ч. Максимальный терапевтический эффект развивается через 1 нед курсового применения. Гипотензивное действие не зависит от расовой принадлежности, возраста или активности ренина в плазме крови. При внезапном прекращении приема не наблюдается синдрома отмены.
Применение
Cуточная доза для пациентов, не принимающих диуретики, в начале терапии составляет 10 мг. При недостаточном гипотензивном действии дозу повышают до 20 мг/ сут в 1–2 приема. Максимальная суточная доза — 40 мг. Пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), сердечной недостаточностью назначают в начальной дозе 5 мг/сут; при необходимости дозу повышают до 10 мг/сут. В случае если снижение АД при монотерапии беназеприлом недостаточно, дополнительно назначают тиазидный диуретик, антагонист кальция или блокатор β-адренорецепторов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ангионевротический отек, системная красная волчанка, системная склеродермия, гипоплазия костного мозга, цереброваскулярная недостаточность, гиперкалиемия, стеноз почечных артерий, единственная почка, почечный трансплантат, нарушение функций печени и почек.
Побочные действия
Гипотензия, сухой кашель, налет на языке, миндалинах и глотке, боль в груди, симптомы гиперкалиемии (аритмии, тремор конечностей и губ, повышенная раздражительность, затрудненное дыхание), обострение панкреатита, диспептические явления, нейтропения, агранулоцитоз, аллергические реакции (кожные высыпания, боль в суставах, ангионевротический отек).
Особые указания
Cледует соблюдать осторожность при назначении пациентам со стенозом почечных артерий. У больных с почечной недостаточностью во время лечения необходимо проводить контроль функции почек в течение первых недель терапии беназеприлом.
Перед хирургическим вмешательством анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает ингибитор АПФ. Во время анестезии препаратами, которые вызывают развитие артериальной гипотензии, ингибиторы АПФ могут блокировать превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к компенсаторному выделению ренина. Если во время анестезии вследствие этого механизма появляется артериальная гипотензия, ее можно устранить с помощью плазмозамещающих р-ров.
Во время терапии ингибиторами АПФ в редких случаях возникает гиперкалиемия. Почечная недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение препаратов калия способствуют развитию гиперкалиемии.
Применение ингибиторов АПФ может вызывать развитие ангионевротического отека. В случае появления отека губ или лица беназеприл отменяют и назначают соответствующую терапию.
Следует соблюдать осторожность при назначении беназеприла пациентам пожилого возраста с сердечной недостаточностью, коронарным или церебральным атеросклерозом.
Беназеприл может влиять на психофизические способности организма, ослабляя внимание и замедляя скорость реакции.
В период беременности и кормления грудью назначают только в случае крайней необходимости. Во время лечения рекомендуется прервать кормление грудью.
Взаимодействие
Эффект усиливают алкоголь, диуретики, гипотензивные средства, ослабляют — эстрогены и симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие средства увеличивают риск развития гиперкалиемии. Повышает токсичность солей лития.
Передозировка
может проявляться выраженной артериальной гипотензией. Активный метаболит беназеприлат практически не выводится из кровотока при гемодиализе. Показано в/в введение изотонического р-ра натрия хлорида.