Клотримазол

Торговые названия: Клотримазол (Clotrimazole)
Лекарственная форма: вагинальные таблетки, мазь, крем, лосьон, раствор.
Фармакологические свойства: Клотримазол является местно действующим противогрибковым средством из группы производных имидазола.
Действие Клотримазола связано с нарушением синтеза эргостерина, являющегося составной частью клеточной мембраны грибов. Его отсутствие вызывает значительные изменения строения и свойств оболочки. Повышенная проницаемость оболочки ведет к лизису грибковой клетки, что ведет к дополнительному накоплению внутри клетки 14 L метилстеролов, являющихся предшественниками в синтезе эргостерола. Кроме того, клотримазол подавляет активность пероксидаз (в том числе митохондриальных), что дополнительно облегчает накопление в грибковой клетке перекиси водорода, по всей вероятности соучаствуя в ее разрушении.
In vitro Клотримазол имеет широкий спектр действия, охватывающий почти все патогенные грибки, являющиеся причиной инфекции у людей, а именно:

Дерматофиты: Epidermophyton floccosum, Microsporum sp., Trichophyton sp.
Дрожжевые и плесневые грибки: Candida sp., Cryptococcus neoformans, Torulosis sp., Aspergillus sp., Cladosporium sp., Madurella sp., Rhodotorula, Malassezia furfur и других;
Диморфические грибки: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum;
Возбудителей эритразмы;
Анаэробных бактерий: Bacteroides;
Возбудителя разноцветного лишая: Pityriasis versicolor;
Трихомонад, включая Trichomonas vaginalis.
Кроме антимикотического спектр действия Клотримазола охватывает актиномицеты из семейства Nocardia, грамположительные бактерии Staphylococcus spp., Streptococcus spp, Corynebacterium minutissimum и грамотрицательные бактерии Bacteroides, Gardnerella vaginalis, Haemophilus vaginalis, Gardnerella vaginalis.
В малых концентрациях Клотримазол действует фунгистатически, в большых - фунгицидно. В исследованиях in vitro было показано, что действие клотримазола зависит от его концентрации: клотримазол в концентрации 8 мг/л оказывает фунгистатическое действие, а в высоких концентрациях более 10—20 мг/л — фунгицидное. Это обусловлено взаимодействием клотримазола с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до уровня, при котором происходит гибель клетки. В высоких концентрациях (100 мг/л) клотримазол обладает трихомонацидным действием.
Клотримазол проявляет антибактериальную активность в отношении грамположительных кокков и коринебактерий при уровне МПК 0, 5—10 мг/л.
Клотримазол практически не оказывает резорбтивного (системного) действия. При местном применении через кожу всасывается незначительное количество, при вагинальном применении - около 3% дозы.
Клотримазол обладает высокой проникающей способностью - терапевтическая концентрация достигается как в эпидермальном, так и в дермальном слоях кожи. Концентрация клотримазола в эпидермисе выше, чем в дерме и подкожной клетчатке. При нанесении на ногти клотримазол обнаруживается также в кератине ногтей.

Показания к применению:

Грибковые заболевания кожи, микозы кожных складок, стоп, онихомикозы; отрубевидный лишай, разноцветный лишай, эритразма, поверхностные кандидозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми (включая род Candida), плесневыми и другими грибами и возбудителями, чувствительными к клотримазолу;
Микозы, осложненные вторичной пиодермией;
Генитальные инфекции, вызванные дрожжевыми грибами рода Candida и/или Trichomonas vaginalis (кандидозный вульвовагинит, трихомониаз);
Кандидозный стоматит (средство профилактики кандидозного стоматита при нейтропении);
Генитальные суперинфекции, вызванные бактериями, чувствительными к клотримазолу;
Санация родовых путей перед родами.
Все микозы кожи, возбудителями которых являются:
Дерматофиты (например штаммы Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum);
Грибы (например Candida albicans, а также другие штаммы Candida);
Плесневые и другие грибы, вызывающие микозы кожи.
Патологические состояния, наиболее успешно реагирующие на применение Клотримазола:
Межпальцевая грибковая эрозия
Поверхностная трихофития кожных покровов;
Грибковая опрелость;
Грибковая паронихия;
Внульвит и баланит, вызываемые Candida;
Отрубевидный лишай;
Эритразма (хотя и не является грибковым поражением)