Цефазолин

Цефазолин — цефалоспориновый антибиотик 1-го поколения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Фармакологическое действие:
Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам. Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (Р morgani. P.vulgaris, P.rettgeri), не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.

Фармакокинетика.
При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Выводится в основном (около 90%) почками в неизмененном виде. Проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке.
Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов. При внутривенном введении создается белее высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения - около 2 часов).

Показания к применению:
Лечение инфекционных болезней, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами:
- пневмонии, абсцесса легких, емпиемы плевры;
- перитонита, септицемии, эндокардита, остеомиелита раневых, ожоговых инфекций;
- инфекций мочевыводящих путей;
- инфекций кожи и мягких тканей;
- инфекций костно-суставного аппарата.

Способ применения:
Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (струино или капельно). Для внутримышечного введения раствор препарата готовят ex tempore, разводят содержимое флакона в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекции и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. При внутривенном капельном введении препарат (0.5 - 1, 0 г) разводят в 100-250 мл изотонического раствооа натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-З0 минут (скорость введения 60-80 капель в 1 минуту).Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0, 25-0, 5 г каждые 8 часов. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0, 5 -1, 0 г каждые 12 часов.
При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0, 5 - 1, 0 г каждые 6-8 часов. При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная) с интервалом между введениями 6-8 часов. Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема), при тяжелых инфекциях-100 мг/кг (максимальная доза).При нарушении выделительной функции у взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0, 5 г.
Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
- при азоте мочевины в крови 20-34 мг% и клиренсе креатина 70-40 мл/мин доза препарата при лёгкой или средней тяжести инфекции составляет 0, 25-0, 5 г каждые 12 часов, при тяжёлой инфекции – 0, 5-1, 25 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 3-5 часов);
- при азоте мочевины в крови 35-49 мг% и клиренсе 40-20 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 0, 125-0, 25 г каждые 12 часов, при тяжелой инфекции - 0, 25 - 0, 6 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 6-12 часов);
- при азоте мочевины в крови 50-75 мг% и клиренсе 20-5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 75-150 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции - 150 - 400 г каждые 24 часа (период полувыведения составляет 15-30 часов);
- при азоте мочевины в крови 75 мг% и клиренсе 5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 37, 5-75 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции - 75 - 200 мг каждые 24 часа (период полувыведения составляет 30-40 часов).
При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата Цефазолин, затем последующие дозы препарата корректируют с расчётом степени почечной недостаточности. У детей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатина от 70 до 40 мл/мин) суточная доза составляет 60% суточной дозы препарата, которая применяется при нормальной функции почек, и делится на 2 введения; при клиренсе креатина от 40 до 20 мл/мин доза препарата составляет 25% от нормы и делится на 2 введения; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатина от 20 до 5 мл/мин) суточная доза составляет 10% от нормальной с интервалом между введениями 24 часа. Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одном растворе для вливания. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.


Побочные действия:
Возможны аллергические реакции (воспаления и кожный зуд, эозинофилия), транзиторное повышение уровня аминотрансфераз печени.У больных с предшествующими нарушениями функции почек при лечении большими дозами препарата Цефазолин (6 г) возможны проявления нефротоксичности (повышение содержания азота мочи и креатина в сыворотке крови). Дозу препарата в этих случаях снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей (не реже одного раза в неделю). Возможны также желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, симптомы колита и другие). При длительном лечении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная стойкими к его действию возбудителями.
Внутримышечное введения может быть болезненным, при внутривенном возможны флебиты.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность больного к препаратам группы цефалоспоринов, беременность, не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до одного месяца.

Беременность:
В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.
В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефазолина на плод.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Почечный клиренс Цефазолина снижается при одновременном приёме пробенецида. Могут отмечаться ложно-положительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем Цефазолин не влияет на результаты анализов на содержимое сахара в моче, произведённых с помошью ферментных методов. Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились Цефазолином.
Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, сильными диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).

Передозировка:
Парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клоникотонические судороги, рвота и тахикардия. В случае развития у больных токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолина выведение препарата из организма может быть ускорено путём гемодиализа. Перитониальный диализ в данном случае будет неэффективным.

Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для инъекции по 0, 5, 1 или 2 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей, защищённом от света месте при температуре от 15 до 25°С.

Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.

О возможности приобретения данного препарата можно узнать в ветеринарной аптеке Центра «Зоовет».