АТРОПИН (Аtropinum).
Химически представляет собой тропиновый эфир d, l-троповой кислоты. Синоним: Аtropinum sulfuricum. Алкалоаид, содержащийся в различных растениях семейства пасленовых (Sо1аnaceae): красавке (Аtropa Ве1ladonna L.), белене (Нуoscyamus niger L), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др. В медицинской практике применяют атропина сульфат (Аtropini sulfas).По современным представлениям, атропин является экзогенным лигандом антагонистом холинорецепторов.
Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов. Блокируя м-холинорецепторы, он делает их нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов.
Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на сердце бдуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков.Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления.В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.
Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими средствами (анальгин, промедол, морфин и др.). В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхиоло- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва. Применяют также атропин для рентгенологического исследования желудочнокишечного тракта при необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника. В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.
Атропин является эффективным антидотом при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС.
В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (при исследовании глазного дна и др.), а также для терапевтических целей при острых воспалительных заболеваниях (ирите, иридоциклите, кератите и др.) и травмах глаза; вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.
Небольшая передозировка может вызвать сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардию, затруднение мочеиспускания, атонию кишечника. При введении атропина в конъюнктивальный мешок в виде капель следует сдавить область, слезных путей (во избежание попадания раствора в слезный канал и последующего всасывания). Атропин противопоказан при глаукоме.
Дозировка.
Собакам: 1)0, 022-0, 044мг/кг в/м или п/к; 2)0, 074мг/кг в/в, в/м или п/к (инъекционная форма атропина);
Кошкам: 1)0, 022-0, 044мг/кг в/м или п/к; 2)0, 074мг/кг в/в, в/м или п/к (инъекционная форма атропина).
Форма выпуска.
Ветеринарные препараты:
Атропина сульфат для инъекций
0, 5 мг/мл во флаконах по 30 мл, 100 мл;
2 мг/мл во флаконах по 100 мл;
15 мг/мл (Organophosphate Tx) во флаконах по 100 мл.
Медицинские препараты:
Атропина сульфат для инъекций
0, 05 мг/мл в 5 мл шприцах;
0, 1 мг/мл в 5 и 10 мл шприцах;
0, 3 мг/мл во флаконах по 1 мл и 30 мл;
0, 4 мг/мл в амп. по 1 мл и во флаконах по 1, 20 и 30 мл;
0, 5 мг/мл во флаконах по 1 и 30 мл и в 5 мл шприцах;
0, 8 мг/мл в амп. по 0, 5 и 1 мл, в 0, 5 мл шприцах;
1 мг/мл в амп. и флаконах по 1 мл, в 10 мл шприцах.
Атропина сульфат в таблетках по 0, 4 мг, 100 табл.